2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase (组蛋白甲基转移酶)

组蛋白修饰在调节整体和阶段特异性基因表达方面发挥着关键作用。组蛋白 H3K4、H3K36 和 H3K79 上的甲基化通常与基因激活有关，而组蛋白 H3K9 和 H3K27 上的甲基化通常与基因抑制有关。组蛋白赖氨酸甲基化受位点特异性甲基转移酶和去甲基化酶的动态调节。EZH2（PRC2 的催化亚基）负责细胞中 H3K27 的甲基化。

DOT1L 是一种组蛋白 H3 赖氨酸 79 甲基转移酶，其抑制可增加诱导多能干细胞 (iPSC) 的产量。EPZ-5676 是一种强效且选择性的 DOT1L 抑制剂。

对于 PRC2 活性至关重要，zeste 同源物 2 (EZH2) 的组蛋白甲基转移酶增强子对组蛋白 3 (H3K27me3) 的赖氨酸 27 进行三甲基化，导致染色质凝聚和转录抑制。

Histone modifications play critical roles in regulating both global and stage-specific gene expression. Methylation on histones H3K4, H3K36 and H3K79 is generally associated with gene activation, whereas methylation on histones H3K9 and H3K27 is generally associated with gene repression. Histone lysine methylation is dynamically regulated by site-specific methyltransferases and demethylases. EZH2 (the catalytic subunit of PRC2) is responsible for the methylation of H3K27 in cells.

DOT1L is a histone H3 lysine 79 methyltransferase whose inhibition increases the yield of induced pluripotent stem cells (iPSCs). EPZ-5676 is a potent and selective DOT1L inhibitor.

Crucial to PRC2 activity, the histone methyltransferase enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) tri-methylates lysine 27 of histone 3 (H3K27me3), leading to chromatin condensation and transcriptional repression.

Histone Methyltransferase 亚型特异性产品:

Histone Methyltransferase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-122181
    OTS186935 Inhibitor 98.55%
    OTS186935 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS193320 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
    OTS186935
  • HY-12856
    GSK503 Inhibitor 99.80%
    GSK503是高效特异性的EZH2甲基转移酶抑制剂，Kiapp值为3到27 nM。
    GSK503
  • HY-161574
    LLC0424 Inhibitor 98.42%
    LLC0424 是一种强效且选择性的基于 cereblon 的 PROTAC 核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 降解剂。LLC0424 在 RPMI-8402 细胞中有效降解 NSD2，DC50 为 20 nM。LLC0424 以 cereblon 和蛋白酶体依赖的方式选择性诱导 NSD2 降解。（蓝色：CRBN 配体（HY-14658），黑色：连接子（HY-40002）；粉色：NSD2 抑制剂（HY-161575））。
    LLC0424
  • HY-129441
    Metoprine

    氯苯氨啶

    		Inhibitor 99.90%
    Metoprine (BW 197U) 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶 (HMT) 抑制剂。Metoprine 是一种二氨基嘧啶衍生物，可以透过血脑屏障，并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。Metoprine 是一种抗叶酸 (antifolate) 和抗肿瘤药。
    Metoprine
  • HY-138684
    MRTX9768 Inhibitor 99.60%
    MRTX9768 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、首创的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂。
    MRTX9768
  • HY-15573
    EI1 Inhibitor 99.78%
    EI1 (KB-145943) 是一种新颖的，有效的 EZH2 抑制剂，能够作用于 EZH2 (WT) 和 EZH2 (Y641F)，IC50 值分别为 15 nM 和 13 nM。
    EI1
  • HY-13807
    UNC0646 Inhibitor 99.38%
    UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其 IC50 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC50 <15 nM)，对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7，SUV39H2，SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平，IC50 为 26 nM。
    UNC0646
  • HY-116804
    ZLD1039 Inhibitor 99.19%
    ZLD1039 是一种口服有效的、高选择性 EZH2 抑制剂。ZLD1039 高效抑制 EZH2 野生型及 Y641F 和 A677G 突变型，IC50 分别为 5.6、15 和 4.0 nM。ZLD1039 抑制乳腺肿瘤的生长和转移。
    ZLD1039
  • HY-12845
    UNC2400 Inhibitor 99.92%
    UNC2400 是UNC1999 的一个类似物，其活性比 UNC1999 小1000 倍以上，可作为 UNC1999 的阴性对照。
    UNC2400
  • HY-N2420
    Flavokawain A

    卡瓦胡椒素A

    		Inhibitor 99.93%
    Flavokawain A 是一种查尔酮类化合物和口服有效的 PRMT5、细胞色素 P450 抑制剂。Flavokawain A 具有抗炎、抗肿瘤和免疫调节的作用。Flavokawain A 能抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Flavokawain A 可用于膀胱癌等疾病的研究。
    Flavokawain A
  • HY-138283
    MR837 Inhibitor 99.82%
    MR837 是一种 NSD2-PWWP1 的抑制剂。MR837 可以与人核受体结合 SET 结构域蛋白 (PWWP 结构域) 结合。
    MR837
  • HY-132922
    EEDi-5273 Inhibitor 99.09%
    EEDi-5273 是一种强效且口服有效的 EED 抑制剂（IC50 = 0.2 nM），能够实现肿瘤的完全和持续消退。
    EEDi-5273
  • HY-104009A
    GSK2807 Trifluoroacetate Inhibitor 99.83%
    GSK2807 Trifluoroacetate 是 SMYD3 有效的、有选择性的，SAM 竞争性抑制剂，其Ki 值为 14 nM，IC50 为 130 nM。
    GSK2807 Trifluoroacetate
  • HY-130815A
    MAK683-CH2CH2COOH hydrochloride Inhibitor 98.03%
    MAK683-CH2CH2COOH 与 EED (胚胎外胚层发育蛋白) 结合。MAK683-CH2CH2COOH 和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体设计了 PROTAC EED degrader-1 (HY-130614) 和 PROTAC EED degrader-2 (HY-130615)。
    MAK683-CH2CH2COOH hydrochloride
  • HY-100360
    MS049 Inhibitor ≥98.0%
    MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒，并且没有影响其的生长。
    MS049
  • HY-148674
    PRMT5-IN-25 Inhibitor 99.94%
    PRMT5-IN-25 (compound 503) 是一种有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 值为 0.06 nM。PRMT5-IN-25 显示出抗增殖作用。
    PRMT5-IN-25
  • HY-139400A
    Pociredir hydrochloride Inhibitor 99.89%
    Pociredir (FTX-6058) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。Pociredir hydrochloride 可以在细胞和鼠模型中诱导 HbF 蛋白表达。Pociredir hydrochloride 可用于特定血红蛋白病的研究，包括镰状细胞病和 β-地中海贫血。
    Pociredir hydrochloride
  • HY-112080
    BAY-6035 Inhibitor 99.82%
    BAY-6035 是一种有效的，选择性，底物竞争性 SMYD3 抑制剂。 BAY-6035 抑制 MEKK2 的甲基化，IC50 值为 88 nM。
    BAY-6035
  • HY-122182
    OTS193320 Inhibitor 98.64%
    OTS193320 是一种咪唑并 [1,2-a] 吡啶化合物，一种 SUV39H2 甲基转移酶活性抑制剂。OTS193320 降低乳腺癌细胞中的全局组蛋白 H3 赖氨酸 9 三甲基化水平并引发凋亡细胞死亡。与单一药剂 OTS193320 或 DOX 相比，OTS193320 与 Doxorubicin (DOX; HY-15142A) 的组合可以导致 γ-H2AX 水平以及癌细胞活力的降低。
    OTS193320
  • HY-134086
    NSD-IN-2 Inhibitor
    NSD-IN-2 (compound 151) 是一种有效且不可逆的 NSD1 抑制剂。NSD-IN-2 可用于癌症研究。
    NSD-IN-2
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Histone Methyltransferase Isoform Comparison

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